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FORSCHUNGSBERICHT 1996-1998


 

Prev.:Inst. f. Physikal. u. Theor. Chemie - Theoretische Chemie
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Index


Pharmazeutisches Institut Haus Poppelsdorf

Allgemeine Angaben:
Kreuzbergweg 26, 53115 Bonn, Telefon: 0228 / 73-3890, Telefax: 0228 / 73-2567, eMail: pharmchem@uni-bonn.de, WWW: http://www.pharma.uni-bonn.de

Hauptamtliche Professoren
Prof. Dr. rer. nat. Ulrike Holzgrabe
Prof. Dr. rer. nat. Christa Müller (seit 01. Oktober 1998)

Wissenschaftliches Personal
Universitätsstellen
Dipl.-Chem. Wiebke Bender
Dr. rer. nat. Ulrike Bonsels
Dr. rer. nat Hector Mario Botero Cid
Dr. rer. nat. Michael Engler
Dipl.-Chem. Hans-Georg Giesen
Apothekerin Ulrike Goeckel
Dr. rer. nat. Daniela Gündisch
Dr. rer. nat. Marcus A. Hubert
Dr. rer. nat. Elisabeth Inkmann
Dipl.-Chem. Georg Liedtke
Priv.-Doz. Dr. rer. nat. Detlef Manns
Dr. rer. nat. Ralf Mayer
Prof. Dr. rer. nat. Werner Meise (i. R.)
Priv.-Doz. Dr. rer. nat. Michael Neugebauer
Dr. rer. nat. Till Ossenkop
Apotheker Rainer Pick
Dr. rer. nat. Gregor Radau
Prof. Dr. rer. nat. Gerhard Rücker (em.)
Dr. rer. nat. Tom Siener
Dr. rer. nat. Martin Thunhorst
Dipl.-Chem. Karl Vollmann
Dipl.-Chem. Beate Wüst
Dr. rer. nat. Darius Zlotos

Drittmittelstellen
Apotheker Christian Klein (Konrad-Adenauer-Stiftung)
Apotheker Uli Kuhl (DFG)
Dr. rer. nat. Corina Nachtsheim (DFG)
Dr. rer. nat. Gabriele Zlotos (Cusanus-Werk)

Stipendiaten
Paolo Mesagna (ERASMUS)
Dr. rer. nat. Vita Ozola (Alexander-von-Humboldt-Stiftung)
Marta Portela Diez (ERASMUS)

Forschungsschwerpunkte
Amphetaminderivate (Designerdrogen)
(Gündisch)

Entwicklung neuer Liganden für das neuronale nicotinerge Acetylcholinrezeptor-System
(Gündisch)

Entwicklung von PET und SPECT Liganden
(Gündisch)

Stereochemie und opioidartige Wirkung von Bicylclo[3.3.1]nonanonen
(Holzgrabe, Kuhl, Cambareri, Siener)

Katamphiphile Modellsubstanzen zur Untersuchung der molekularen Grundlagen von Arzneistoff-Phospholipid-Wechselwirkung
(Holzgrabe, Mohr, Klein)

Enantiomerentrennung an Cyclodextrinderivaten
(Holzgrabe, Thunhorst, Wedig, Christians)

Quantitative Struktur-Wirkungs- und Pharmakokinetik-Untersuchungen an Gyrasehemmstoffen
(Holzgrabe, Zlotos, Engler)

Allostere Modulatoren der Acetylcholinrezeptoren
(Holzgrabe,Inkmann, Mesagna, Staudt, Bender, Scharfenstein, Pick)

Isolierung, Strukturaufklärung und Synthese biologisch aktiver Naturstoffe
(Manns, Herzog, Wibisono)

Selektive Glycosidierungen - Schutzgruppenstrategie
(Manns, Schiel)

Untersuchungen zu Struktur-Wirkungsbeziehungen der Bulgecine - Inhibitoren bakterieller Transglycolasen mit Glycopeptidstrukur
(Manns)

Phytochemische Untersuchung traditioneller Arzneipflanzen, insbesondere Leptospermum scoparium, Memecylon umbellatum, Calycopteris floribunda
(Mayer)

Suche nach antiviralen bzw. antineoplastischen Wirkstoffen
(Mayer)

Cresolglucuronide
(Meise)

Homoberbine: Synthese, Stereochemie und Testung
(Meise)

Adenosinrezeptor-Antagonisten
(Müller, Ozola, Bauer, Fülle, Reith, Dieckmann)

P2-Purin/Pyrimidin-Rezeptor-Liganden
(Müller, Sauer, Freudenthal, Qurishi, Schumacher)

Radioliganden und Fluoreszenz-markierte Liganden
(Müller, Vollmann, Weyler)

Adenosinrezeptor-Antagonisten
(Müller)

Biotransformation von Arzneistoffen in embryonierten Hühnereiern
(Neugebauer)

Gaschromatographische und gaschromatographisch-massenspektrometrische Methodenentwicklung zur Analytik von Arznei- und Suchtstoffen sowie Pflanzeninhaltsstoffen
(Neugebauer)

Besondere Forschungsförderung
Entwicklung neuer Opioidliganden zur Behandlung stärkster Schmerzen
(Holzgrabe, DFG)

Synthese, Molecular Modelling und Wirkweise allosterischer Modulatoren an muskarinischen M2-Acetylcholinrezeptoren
(Holzgrabe, DFG)

Synthese und pharmakologische Untersuchung von UTP-Analogen als P2-Rezeptor-(Ant)agonisten
(Müller, DAAD)

Veröffentlichungen
Al-Ashmawi MI, Meise W, El-Sadek M, El-Sayed L, Kull MA:
Reaction of 2,3-dichloromaleic anhydride III: Acylative reductive elimination
Boll. Chim. Farmaceutico 136, 685-689 (1997)

Anzali S, Gasteiger J, Holzgrabe U, Polanski J, Sadowski J, Teckentrup A, Wagener M:
The Use of Self-Organizing Neural Networks in Drug Discovery
in "Perspectives in Drug Discovery and Design" (Vol. 2), Ed. Kubinyi, Martin, Folkers, Kluwer Acad. Publ. 9/19/11: 273-299 (1998)

Branch SK, Holzgrabe U, Jefferies TM, Mallwitz H, Oxley FJR:
Effect of ß-Cyclodextrin Acetylation on Resolution of Phenethylamines with CE and NMR Spectroscopy
J. Chromatogr. A, 758, 277-292 (1997)

Brandt W, Drosihn S, Haurand M, Holzgrabe U, Nachtsheim C:
Search for the Pharmacophore in Kappa-agonistic Diazabicyclo[3.3.1]nonan-9-one-1,5-diester and Arylacetamides
Arch. Pharm. Pharm. Med. Chem. 329, 311-323 (1996)

Clemens M, Meise W, Himmel K, Jansen M:
Synthese und Konformation von Hexahydro-isochino[1,2-b][3]benzazepinen
Liebigs Ann. Chem. 447-457 (1997)

Efferth T, Rücker G, Falkenberg M, Manns D, Olbrich A, Fabry U, Osieka R:
Detection of Apoptosis in Kg-1a Leukemic Cells Treated with Investigational Drugs
Arzeimittel-Forsch. 46, 196-200 (1996)

Engler M, Rüsing G, Sörgel F, Holzgrabe U:
Defluorinated Sparfloxacin as a New Photoproduct Identified by Liquid Chromatography Coupled with UV Detection and Tandem Mass Spectrometry
Antimicrobial Agents and Chemotherapy 42, 1151-1159 (1998)

Holzgrabe U, Diehl B, Wawer I:
NMR Spectroscopy in Pharmacy
J. Biomed. Pharm. Anal. 17, 557-616 (1998)

Holzgrabe U, Hopfinger AJ:
Conformational Anlaysis, Molecular Shape Comparison, and Pharmacophore Identification of Different Allosteric Modulators of Muscarinic Receptors
J. Chem. Inf. Comp. Sci. 36, 1018-1024 (1996)

Holzgrabe U, Inkmann E:
ABT-594, ein nicht-opioides Analgetikum
Pharm. i. u. Z. 27, 289-290 (1998)

Holzgrabe U, Mallwitz H, Branch SK, Jefferies TM, Wiese M:
Chiral Discrimination of Ephedrine and Methylephedrine induced by ß-Cyclodextrin, Heptakis(2,3-di-O-acetyl)ß-cyclodextrin and Heptakis(6-O-acetyl)ß-cyclodextrin
Chirality 9, 211-219 (1997)

Holzgrabe U, Mohr K, Staudt M, Tränkle C:
Contributions of Lateral Substituents of Hexamethonium Derivatives to the Allosteric Modulation of Antagonist Binding to Muscarinic M2-Receptors
Life Sci. 62, 423-429 (1998)

Holzgrabe U, Nachtsheim C, Siener T, Brandt W, Drosihn S:
Opioid-Agonisten und -Antagonisten - Opioidrezeptoren
Die Pharmazie 52, 4-22 (1997)

Holzgrabe U, Wagener M, Gasteiger J:
Comparison of Structurally Different Allosteric Modulators of Muscarinic Receptors by Self-Organizing Neural Networks
J. Mol. Graph. 14, 185-193 (1996)

Holzgrabe U:
Können Arzneistoffe am Computer maßgeschneidert werden?
Pharm. i. u. Z. 25, 322-325 (1996)

Holzgrabe U:
Antiepileptika im Überblick
Pharm. i. u. Z. 26, 152-156 (1997)

Holzgrabe U:
Allosteric Modulation of Antagonist Binding to Muscarinic Receptors
Drug Discovery Today 3, 216-222 (1998)

Inkmann E, Holzgrabe U, Hesse K-F:
Stability of Mono- and Bisbenzyl Ethers of the Acetylcholinesterase-Reactivator TMB-4
Pharmazie 52, 764-774 (1997)

Inkmann E, Holzgrabe U, Schroeder D, Reuter H:
Solid State Structure of 1'1'-(1,3-propanediyl)bis(4-cyano)pyridinium Dibromide
Zt. Kristallogr. 212, 408 (1997)

Jürgens J, Schedletzky H, Heisig P, Seydel JK, Wiedemann B, Holzgrabe U:
Synthesis and Biological Activity of New N1-Aryl Substituted Quinolone Antibacterials
Arch. Pharm. Pharm. Med. Chem. 329, 179-190 (1996)

Knupp G, Rücker G, Ramos-Cormenzana A, Garrida Hoyos S, Neugebauer M, Ossenkop T:
Problems of Identifying Phenolic Compounds during the Microbial Degradation of Olive Mill Wastewater
Int. Biodeterioration and Biodegradation 38, 277-282 (1996)

Kögel B, Christoph T, Friderichs E, Hennies H-H, Matthiesen T, Schneider J, Holzgrabe U:
HZ2, a Selective Kappa-Agonist
CNS Drug Reviews 4, 54-70 (1998)

Kostenis E, Botero Cid HM, Holzgrabe U, Mohr K:
Evidence for a Multiple Binding Mode of Bispyridinium-type Allosteric Modulators of Muscarinic Receptors
Eur. J. Pharmacol. 314, 385-392 (1996)

Läer U, Glombitza KW, Neugebauer M:
The Essential Oil of Sideritis syriaca
Planta Med. 62, 81-82 (1996)

Manns D, Schiel A:
Totalsynthese des Cunilosids, eines potentiell anti-HIV-aktiven Naturstoffs aus Cunila spicata
Arch. Pharm. Pharm. Med. Chem. 331 Suppl. 2 (1998)

Mayer R:
Three Lupane Derivatives from Leptospermum scoparium
Arch. Pharm. Pharm. Med. Chem. 329, 447-450 (1996)

Meise W, Al-Ashmawi MI, Kull MA:
Reaction of 2,3-dichloromaleic anhydride I: nitrosative reductive elimination; synthesis of N-(2,6-dimethylphenyl)-2-(N-nitroso-N-substituted)aminosuccinimides
Boll. Chim. Farmaceutio 135, 239-243 (1996)

Neugebauer M, Khedr A, El-Rabbat N, El-Kommos N, Saleh G:
Stereoselective metabolic study of famprofazone
Biomed. Chromatogr. 11, 356-361 (1997)

Neugebauer M:
Biotransformation von (+)-Metamfetamin im bebrüteten Hühnerei
Pharmazie 50, 201-206 (1996)

Onusseit O, Meise W:
Synthese von 2-Benzoxepin-1-onen
Liebigs Ann. Chem. 1483-1485 (1996)

Paknikar SK, Fondekar KP, Mayer R:
Biomimetic Synthesis and Absolute Configuration of (-)-Tanzanene
Nat. Prod. Lett. 8, 253-256 (1996)

Rücker G, Breitmaier E, Manns D, Maier W, Marek A, Heiden K, Heinzmann BM:
Antimalarial Activity of 1,4-Epidoxy-bisabola-2,12-diene Derivatives
Arch. Pharm. Pharm. Med. Chem. 330, 12-16 (1997)

Rücker G, Schenkel EP, Manns D, Mayer R, Hausen BM, Heiden K:
Allergenic Sesquiterpene Lactones from Eupatorium cannabinum L and Kaunia rufescens (Lund ex de Candolle)
Natural Toxins 5, 223-227 (1997)

Rücker G, Schenkel Ep, Manns D, Mayer R, Heiden K, Heinzmann BM:
Sesquiterpene Peroxides from Senecio selloi and Eupatorium rufescens
Planta Med. 62, 565-566 (1996)

Siener T, Müller U, Jansen M, Holzgrabe U:
Formation of a 1,6-Naphthyridine Derivative by a double Mannich Reaction
Die Pharmazie 53, 442-445 (1998)

Thunhorst M, Holzgrabe U:
Utilizing NMR-Spectroscopy for Assessing Drug Enantiomeric Composition
Magn. Res. Chem. 36, 211-216 (1998)

Thunhorst M, Otte Y, Jefferies T, Branch SK, Holzgrabe U:
Effects of Various Cyclodextrin Derivatives on the Resolution of Fencamfamine Isomers with CE and NMR
J. Chromatogr. A 818, 239-249 (1998)

Tränkle C, Mies-Klomfaß E, Botero Cid HM, Holzgrabe U, Mohr K:
Identification of a [3H]Ligand for the Common Allosteric Site of Muscarinic Acetylcholine M2-Receptors
Mol. Pharmacol. 54, 139-145 (1998)

Wang HB, Mayer R, Rücker G, Yang J-J, Matteson DS:
A Phenolic Glycoside and Triterpenoids from Stauntonia Hexaphylla
Phytochemistry 47, 467-470 (1998)

Zhang G-L, Rücker G, Breitmaier E, Mayer R, Steinbeck C:
Alkaloids from Thalicturm przewalskii
Planta Med. 64, 1-7 (1998)

Zlotos DP, Meise W:
Synthesis and Conformational Analysis of Hexahydroisoquino[3,2-b][3]benzazepines (iso-B-homoberbines)
Heterocycles 45, 2137-2157 (1997)

Zlotos G, Bücker A, Holzgrabe U, Kinzig-Schippers M, Sörgel F:
Plasma Protein Binding of Gyrase Inhibitors
J. Pharm. Sci. 87, 215-220 (1998)

Zlotos G, Bücker A, Holzgrabe U:
Protein Binding in a Congeneric Series of Antibacteriyl Quinolone Derivatives
Int. J. Pharmaceut. 169, 229-238 (1998)

Zlotos G, Oehlmann M, Nickel P, Holzgrabe U:
Determination of Protein Binding of Gyrase Inhibitors by Means of Continuous Ultrafiltration
J. Pharm. Biomed. Anal. 17, 847 (1998)


Transfer und Öffentlichkeitsarbeit