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FORSCHUNGSBERICHT 1999-2001

INDEX
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Pharmazeutisches Institut Abteilung Pharmakologie u. Toxikologie

Allgemeine Angaben:
An der Immenburg 4, 53121 Bonn
Telefon: 0228 / 73-9103

Hauptamtliche Professoren:
Prof. Dr. med. Klaus Mohr

Wissenschaftliches Personal:
Universitätsstellen
Andreas Dittmann
Seraina Duda-Johner
Niels Eckstein
Maren Großmüller
Alexandra Raasch
Priv.-Doz. Dr. rer. nat. Christian Tränkle

Drittmittelstellen
Marion Mohr
Uta Voigtländer

Forschungsschwerpunkte:
Allosterische Steigerung der Ligandbindung an muskarinischen Rezeptoren
(Balatková, Duda-Johner, Raasch)

Epitope der allosterischen Bindungsstelle an muskarinischen M2-Rezeptoren
(Buller, Raasch, Voigtländer)

Atypische allosterische Modulation von muskarinischen M2-Acetylcholinrezeptoren
(Dittmann, Tränkle)

Allosterische Modulation der Bindung und Wirkung von Liganden an G-Protein gekoppelten Rezeptoren
(Mohr, Tränkle)

Wirkstoff-Phospholipid-Interaktionen
(Tabeteh, Mohr)

Besondere Forschungsförderung:
Synthese, Molecular Modelling und Wirkungsweise allosterischer Modulatoren an muskarinischen M2-Acetylcholinrezeptoren
(Mohr mit Holzgrabe, DFG)

Veröffentlichungen:

Bender W, Staudt M, Tränkle C, Mohr K, Holzgrabe U
Probing the size of a hydrophobic binding pocket within the allosteric site of muscarinic acetylcholine M2-receptors.
Life Sci. 66,1675-1682,2000

Botero Cid HM, Tränkle C, Baumann K, Pick R, Mies-Klomfass E, Kostenis E, Mohr K , Holzgrabe U
Structure-activity relationships in a series of bisquaternary bisphthalimidine derivatives modulating the muscarinic M(2)-receptor allosterically.
J. med. Chem. 43,2155-2164,2000

Franken C, Tränkle C, Mohr K
Testing the specificity of allosteric modulators of muscarinic receptors in phylogenetically closely related histamine H1 receptors.
Naunyn-Schmiedeberg's Arch. Pharmacol. 361,107-112,2000

Holzgrabe U, Bender W, Botero Cid HM, Staudt M, Pick R, Pfletschinger C, Balatkova E, Tränkle C, Mohr K
Ligands for the common allosteric site of acetylcholine M2-receptors: development and application.
Pharm. Acta helv. 74,149-155 (review),2000

Klein CDP, Klingmüller M, Schellinski C, Landmann S, Hauschild S, Heber D, Mohr K, Hopfinger AJ
Synthesis, pharmacological and biophysical characterization, and membrane-interaction QSAR analysis of cationic-amphiphilic model compounds.
J. med. Chem. 42,3874-3888,1999

Klein CD, Tabeteh GF, von Laguna A, Holzgrabe U, Mohr K
Lipophilicity and membrane interactions of cationic-amphiphilic compounds: sytheses and structure-property relationships.
Eur. J. Pharm. Sci. 14,167-175,2001

Li R, Tränkle C, Mohr K, Holzgrabe U
Hexamethonium-type allosteric modulators of the muscarinic receptors bearing lateral dibenzazepine moieties.
Arch. Pharm. (Weinheim). 334,121-124,2001

Lüllmann H, Mohr K
Taschenatlas der Pharmakologie
Thieme Verlag, Stuttgart-New York, 4. Aufl., 2001

Lüllmann H, Mohr K, Wehling M
Pharmakologie und Toxikologie
Thieme Verlag, Stuttgart-New York, 1999

Lüllmann H, Mohr K, Ziegler A, Bieger D
Color Atlas of Pharmacology
Thieme Verlag, Stuttgart-New York, 2. Aufl., 2000

Nassif-Makki T, Tränkle C, Bejeuhr G, Cambareri A, Pfletschinger C, Kostenis E, Mohr K, Holzgrabe U
Bisquaternary ligands of the common allosteric site of M2 acetylcholine receptors: optimization of the distances between the pharmacophoric elements.
J. med. Chem. 42,849-858,1999

Ohnmacht U, Tränkle C, Mohr K, Gmeiner P
[3H]Pramipexole: a selective radioligand for the high afinity dopamine D2 receptor in bovine striatal membranes.
Pharmazie 54,294-297,1999

Phaffendorf M, Batink HD, Tränkle C, Mohr K, van Zwieten P A
Probing the selectivity of allosteric modulators of muscarinic receptors at other G-protein-coupled receptors.
J. Auton. Pharmacol. 20,55-62,2000

Schröter A, Tränkle C, Mohr K
Modes of allosteric interactions with free and [3H]N-methylscopolamine-occupied muscarinic M2 recetors as deduced from buffer-dependent potency shifts.
Naunyn-Schmiedeberg's Arch. Pharmacol. 362,512-519,2000

Thomas C, Ohnmacht U, Zahn K, Mohr K, Tränkle C, Gmeiner P
Ex-chiral pool synthesis and pharmacological aspects of 3-pyrrolidinylisoxazoles.
Pharmazie 54,248-250,1999

Tränkle C, Kostenis E, Mohr K
Muscarinic allosteric modulation: M2/M3 subtype selectivity of gallamine is independent of G-protein coupling specificity.
Naunyn Schmiedeberg's Arch. Pharmacol. 364,172-178, 2001

Tränkle C, Weyand O, Schröter A, Mohr K
Using a radioalloster to test predictions of the cooperativity model for gallamine binding to the allosteric site of muscarinic acetylcholine M2 receptors.
Mol. Pharmacol. 56, 962-965,1999

Zlotos DP, Buller S, Tränkle C, Mohr K
Bisquaternary caracurine V derivatives as allosteric modulators of ligand binding to M2 acetylcholine receptors.
Bioorg. Med. Chem. Lett. 10,2529-2532,2000


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